Ostatnio na jednym z blogów przeczytałem o ciekawej cząsteczce, którą wykorzystuje się nie tyle w leczeniu nowotworów – co raczej w trzymaniu ich w ryzach (pozwoliłem sobie tutaj na zapożyczenie tego zwrotu ). Chodzi dokładniej o zastosowanie imatinibu (nazwa handlowa – Glivec) w walce z przewlekłą białaczką szpikową (CML). Teksty, o których mówię, możecie znaleźć tutaj i tutaj. I oczywiście najbardziej w tym wszystkim zainteresowało mnie jak to cudo wygląda i czy można jakoś sensownie zaplanować jego syntezę.

No dobra, niech nasz dzisiejszy target się nam pokaże:

Nuuuudaa?… Trochę tak, ale nie zawsze będą się nam trafiały ciekawe cząsteczki Z drugiej strony jest tu parę rzeczy, nad którymi można się zastanowić. Do dzieła!

W analizie retrosyntetycznej kluczowe dyskonekcje powinniśmy wskazać dość łatwo:

Przeczytaj całość »

Dzisiaj podejmiemy próbę rozgryzienia cząsteczki piperyny – związku, który nadaje charakterystyczny piekący smak pieprzowi. Niech nasz dzisiejszy bohater pokaże się nam, żebyśmy mogli go sobie dokładnie obejrzeć:

Największym problemem w tej syntezie będzie skonstruowanie dienu o odpowiedniej stereochemii (dwa razy E). Można to zrobić na wiele sposobów i właściwie dyskonekcja w każdym miejscu będzie dobrym rozwiązaniem. My przeprowadzimy ją pomiędzy dwoma wiązaniami podwójnymi:

Przeczytaj całość »

To moja ostatnia szansa, żeby jeszcze coś w tym miesiącu napisać A jest po temu okazja – obchodzimy bowiem dzisiaj Dzień Bociana i Dzień Bez Papierosa. Skupmy się na drugim dniu, choć ten pierwszy jest znacznie przyjemniejszy

Jadąc dzisiaj do roboty miałem okazję posłuchać Polskiego Radia, gdzie akurat w “Sygnałach dnia” wypowiadała się jakaś pani ekspert od rzucania palenia. Zainteresowała mnie szczególnie jedna rzecz – mianowicie pani ekspert oświadczyła, że obecnie dysponujemy świetnymi lekami, które ułatwiają zerwanie z paleniem. Ok, zawsze sądziłem, że poza plastrami, cukierkami i gumami do żucia zawierającymi nikotynę nie mamy żadnej farmakologii, która mogła by nam pomóc. Mówi się przecież tylko o nikotynie i o niczym więcej. W każdym razie myliłem się. Przed nami wareniklina, jeden z leków na uzależnienie nikotynowe:

Wareniklina jest częściowym agonistą receptorów nikotynowych. Oznacza to mniej więcej tyle, że lek ten wiąże się z odpowiednimi receptorami zmniejszając głód nikotynowy, ale z drugiej strony osłabia “przyjemne” efekty związane z paleniem. Silna wola w pigułce?

Wobec tego zastanówmy się jak w sensowny sposób rozgryźć tę cząsteczkę (od tego w końcu tutaj jesteśmy ).

Przeczytaj całość »