To moja ostatnia szansa, żeby jeszcze coś w tym miesiącu napisać A jest po temu okazja – obchodzimy bowiem dzisiaj Dzień Bociana i Dzień Bez Papierosa. Skupmy się na drugim dniu, choć ten pierwszy jest znacznie przyjemniejszy

Jadąc dzisiaj do roboty miałem okazję posłuchać Polskiego Radia, gdzie akurat w “Sygnałach dnia” wypowiadała się jakaś pani ekspert od rzucania palenia. Zainteresowała mnie szczególnie jedna rzecz – mianowicie pani ekspert oświadczyła, że obecnie dysponujemy świetnymi lekami, które ułatwiają zerwanie z paleniem. Ok, zawsze sądziłem, że poza plastrami, cukierkami i gumami do żucia zawierającymi nikotynę nie mamy żadnej farmakologii, która mogła by nam pomóc. Mówi się przecież tylko o nikotynie i o niczym więcej. W każdym razie myliłem się. Przed nami wareniklina, jeden z leków na uzależnienie nikotynowe:

Wareniklina jest częściowym agonistą receptorów nikotynowych. Oznacza to mniej więcej tyle, że lek ten wiąże się z odpowiednimi receptorami zmniejszając głód nikotynowy, ale z drugiej strony osłabia “przyjemne” efekty związane z paleniem. Silna wola w pigułce?

Wobec tego zastanówmy się jak w sensowny sposób rozgryźć tę cząsteczkę (od tego w końcu tutaj jesteśmy ).

Przeczytaj całość »

OL, 2010, 12(8), 1816-1819.

Jeśli ktoś lub coś podniosło Wam dzisiaj ciśnienie, to dzisiejszy target jest właśnie dla Was. Aliskiren – lek na nadciśnienie tętnicze – którego działanie jest oparte na aktywności inhibicyjnej wobec reniny. Nie mogę Wam go przepisać, ale mogę opowiedzieć o jego syntezie zrealizowanej ostatnio w grupie profesora Stephena Hanessiana.

Strukturę aliskirenu przedstawia poniższy schemat:

Nie jest to mój ulubiony rodzaj cząsteczek, ponieważ poza układem aromatycznym nie zawiera innych pierścieni. Ma za to 4 centra stereogeniczne, których kontrola może być tutaj trudna.

Synteza tego związku pokazuje trochę ciekawej chemii. Zresztą zobaczcie sami:

Przeczytaj całość »